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崔极贵

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长效和超长效胰岛素的特点有哪些?

来自:成都瑞恩糖尿病医院     时间:2012-11-07 09:14:35     点击:     

  我们知道在临床上胰岛素的种类有很多种,如短效胰岛素、中效胰岛素以及长效胰岛素等等,不同种类的胰岛素都有其各自的特点,那么长效和超长效胰岛素的特点有哪些呢?

  成都瑞恩糖尿病医院专家介绍说,长效和超长效胰岛素的特点有:

  ( l )传统的添加锌的长效人胰岛素为浑悬制剂:皮下注射后3 一4 小时起效,作用高峰出现在注射后10 一16 小时,作用持续时间为28 一36 小时,单独应用时主要用来补充基础胰岛素,临床上通常是将其与短效胰岛素按一定比例混合后使用。同NPH 一样,长效胰岛素的吸收和作用时间存在较大的个体差异。

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  ( 2 )长效胰岛素类似物为甘精胰岛素:通过胰岛素分子内氨基酸的置换(A21 位门冬氨酸被甘氨酸替代),在人胰岛素B 链末端增加2 个精氨酸(B 链C 端增加2 个精氨酸残基),改变等电点(pH 5 . 4 一6 . 7 )。甘精胰岛素在酸性溶液(pH 4 . 0 )中能完全溶解,注射前无须混悬;而在更高的PH 值时溶解度降低,同时其六聚体的稳定性增加。注射到皮下组织(中性环境)后,可形成微沉淀物。这种沉淀物的形成使胰岛素的分解、吸收及作用时间延长,在24 小时内持续吸收人血,不产生明显的血浆峰值浓度,血药浓度曲线平坦。但存在的问题是不能很好地预测沉淀及沉淀物再溶解过程,这些皮下的结晶同样会引起胰岛素吸收不均匀而带来个体吸收变异。

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  ( 3 )超长效胰岛素类似物为地特胰岛素运用的是另一原理:药物的分子量越大,在皮下的扩散速度和穿过毛细血管壁的速度越慢。因此可以通过增大胰岛素分子的方法制备超长效,可溶性胰岛素类似物。地特胰岛素去除了人胰岛素B30 位的氨基酸B29 位的赖氨酸上增加了一个肉豆落酸侧链。在有锌离子存在的药液中,岛素分子仍以六聚体形式存在,而C14 一脂肪酸链的修饰会使六聚体在皮下组织的扩散和吸收减慢。在单体状态下,含有C14 一的脂肪酸链又会与白蛋白结合,进一步减慢吸收人血循环的速度。在血浆中,98 %一99 %的地特胰岛素与白蛋白结合,因此,向靶组织的扩散也较未结合白蛋白的胰岛素要慢。这两方面因素使地特胰岛素作用时间延长,药物浓度曲线平坦,几乎没有峰谷。 由于地特胰岛素在血液中的持续时间短于甘精胰岛素时间长短类似,一天最好能注射2 次,使作用时间持续24 小时以上。

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  荟萃分析表明,地特胰岛素对空腹血糖的控制明显优于NPH,而低血糖的发生率明显低于NPH 。此外,在获得同等血糖控制的情况下,体重增加的程度远远要小于接受NPH 治疗的患者,应用地特胰岛素夜间低血糖的发生率低于NPH 。另外瑞恩专家提醒患者朋友,在选择胰岛素时最好根据您自身的情况,这样对您病情是很有帮助的。若您还有什么其他的疑问,可以直接的咨询我院在线专家。

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