【药理作用】
1、抑制肝糖元异生(即由非糖
物质转变为糖)减少肝糖输出。
2、抑制肠道对葡萄糖,氨基
酸,脂肪以及钠和水分的吸收。
3、增强组织对葡萄糖的摄取和
利用,使肌肉组织的无氧糖酵解增
加。
4、增强胰岛素敏感性,促进与
受体结合。5、抑制胰高血糖素的释放。
6、对胰岛功能正常或已丧失的
糖尿病人均有降血糖作用,但对正常人
无降血糖作用。
【临床应用】
1、用于2型糖尿病,单用饮食治疗及运动治疗后仍不能满意控制的轻
型、中型糖尿病患者。
2、特别适用于肥胖的2型糖尿病患者,是治疗肥胖或超重的2型糖尿
病首选药。
3、单用磺脲类药治疗效果不满意时,加用二甲双胍可明显改善疗效。
4、1型糖尿病人应用胰岛素治疗时如血糖波动大,宜加用双胍类。
5、用胰岛素的患者,加服双胍类药物,可以减少胰岛素用量。
6、在不稳定型(脆型)糖尿病患者中应用,可使血糖波动性下降,有
利于血糖的控制。
【不良反应】
1、消化道反应:(腹部不适、厌食、恶心、腹泻、口腔有金属味)
2、少数出现酮尿或乳酸性酸中毒。
【临床禁忌】
1、糖尿病
酮症酸中毒,需用胰岛素治疗。
2、有严重的心、肝、肾疾病、贫血的患者和慢性缺氧的患者忌用双胍
类,以免并发乳酸性酸中毒。
3、严重感染、创伤、手术、妊娠、分娩等急性应激状态时。
4、有乳酸酸中毒史,年龄>65岁,严重
高血压,明显的视网膜病,进
食过少的患者。
【注意事项】
1、从小剂量开始,根据血糖调整用药剂量,必要时可与磺脲类降糖药
联合用药。
2、进餐时或进餐后服用,以减少胃肠反应。
3、定期检查肝、肾功能及有无贫血。
4、与磺脲类联合使用可增强降血糖作用。
5、如出现禁忌症情况,应立即停药。
6、单独使用双胍类一般不会引起
低血糖反应,与磺脲类或胰岛素合用
时可发生。
【药物特点】
1、不刺激胰岛素的分泌,而是加强胰岛素的作用。
2、不会导致体重增加,甚至有一定的减肥作用。
3、可降低糖尿病病人的高血糖,但当血糖正常后不会进一步使血糖降
低,因此单独应用不会发生低血糖。
【用法用量】
盐酸苯乙双胍:
每片25mg,每日2-3次,餐前或餐中服,约数日至1周调整1次,一般每
日剂量50-150mg,最大剂量每日不宜超过150mg。
长期使用应定期检测血乳酸。
二甲双胍:
不同厂家的产品剂量有所不同。国产的多为每片250mg,国外生产的有
500mg(迪化糖锭)和850mg(格化止)。每日剂量范围500-1500mg,
分2-3次于餐前或餐中服。可从每日500mg开始,1周后调整剂量,直到
获得血糖控制或最大耐受量为止。
二甲双胍引起乳酸酸中毒的机会较少,但也应加以预防。
双胍类降糖药最严重的副作用是引起乳酸酸中毒。其他副作用有消
化道反应,如厌食,恶心,上腹部不适,腹胀,腹泻,偶有口干或金属
味等。降糖片的副作用比降糖灵少而轻,是目前最为广泛使用的二甲双
胍药物。进行泌尿系统造影前,至少应停用2天。
二甲双胍毒性较苯乙双胍低很多,并且仅仅降低升高的血糖,对正
常范围内的血糖没有影响,因此是一种安全可靠的降糖药。双胍类药物
可以延缓葡萄糖在肠道的吸收,促进血糖进入细胞,促进外周组织对血
糖的利用,从而达到降低血糖的目的。
【药物制剂】
1、盐酸苯乙双胍(苯乙福明降糖灵DBI)
2、盐酸二甲双胍(甲福明降糖片格华止迪化糖锭美迪康立克糖)
3、丁二胍(我国没有)
【其它】
乳酸性酸中毒:
因葡萄糖无氧酵解增加而产生大量乳酸,可引起严重的乳酸性血症,
发生后死亡率为50%,故使用时应十分谨慎。(是双胍类最严重的副作
用,多由苯乙双胍引起,二甲双胍引起者极少,老年或者有心、肺、肝、
肾病变及缺氧者易发生。由于有引起乳酸酸中毒的危险,在许多国家已
不再使用,我国用量小,还可安全使用。)